Lepas Lambat Penghantaran Zat Aktif, Keuntungan dan Kerugian

Bentuk Sediaan Lepas Lambat Zat Aktif

Sistem lepas lambat merupakan sistem penghantaran zat aktif dengan waktu pelepasan zat aktif yang diperlambat. Kebanyakan bentuk sustained-release dirancang supaya pemakaian satu unit dosis tunggal menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah pemakaiannya, secara tepat menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan secara berangsur-angsur dan terus-menerus melepaskan sejumlah obat lainnya untuk memelihara tingkat pengaruhnya selama periode waktu yang diperpanjang, biasanya 8 sampai 12 jam.

Tujuan ini dapat dicapai dengan menghantarkan zat aktif dengan kecepatan yang diperlukan untuk mencapai dan mempertahankan konsentrasi zat aktif dalam darah tetap. Kecepatan penghantaran ini seharusnya analog dengan kecepatan infus intravena yang dilakukan secara terus-menerus yaitu zat aktif dihantarkan dengan kecepatan tetap yang sama dengan kecepatan eliminasinya. Karena kecepatan penghantaran ini tidak tergantung pada jumlah zat aktif pada sediaan, maka pelepasan zat aktif dari sediaan mengikuti model kinetik pelepasan orde nol. Dengan kata lain, sediaan lepas lambat adalah bentuk sediaan yang dapat mewujudkan konsentrasi ketersediaan hayati zat aktif dalam darah dan jaringan target, yang dapat diatur tetap melalui pengontrolan zat aktif dari produk sediaan.

Baca juga : Hidroksi Propil Metil Selulosa (HPMC), Kalsium Klorida dan Natrium Sitrat   

Dalam tipe bentuk sediaan ini, rancangannya terutama harus berdasarkan pada mutu yang khusus pada masing-masing obat, terutama sebagaimana yang ditimbulkan oleh kerja biologinya. Apa yang mungkin efektif pada jenis bentuk sediaan yang dirancang untuk suatu obat, mungkin tidak efektif bagi jenis sustained release obat lain, karena kekhasan fisik, kimia dan kualitas biologis dari masing-masing bahan obat. Pada umumnya obat-obat yang paling cocok digunakan menjadi produk sustained release yaitu obat yang memiliki laju absorpsi dan eksresi sedikit tinggi, obat yang dosisnya relatif kecil, obat yang tidak merata diabsorpsi dari saluran cerna dan obat yang digunakan untuk mengobati keadaan kronik dari pada yang akut.

Keuntungan Sediaan Lepas Lambat Zat Aktif

Keuntungan yang paling utama dari suatu sediaan lepas lambat adalah dapat mempertahankan efek terapi untuk waktu yang lebih lama dibandingkan dengan sediaan konvensional.

Keuntungan sediaan lepas lambat yang ideal adalah :

1) Mengurangi frekuensi pemberian obat dalam sehari, sehingga dapat menyederhanakan pengaturan pemberian obat dan dapat mengurangi resiko kesalahan pemberian obat.

2) Untuk obat yang diberikan secara parenteral, pengurangan pemberian obat dapat mengurangi rasa sakit akibat penyuntikan.

3) Dapat diperoleh konsentrasi zat aktif di daerah terapeutik untuk periode waktu yang lebih lambat daripada yang diindikasikan oleh waktu paruh. Hal ini menyebabkan efek farmakologi yang konstan, sangat penting untuk obat epilepsi, anti asma.

4) Dapat mengurangi hal-hal yang tidak diinginkan seperti toksisitas dan efek samping yang muncul segera setelah pemberian dosis tunggal karena konsentrasi zat aktif yang terlalu tinggi.

5) Dapat mengurangi fluktuasi konsentrasi zat aktif yang diperoleh pada terapi dengan pemakaian berulang.

Baca juga : Dampak Pencemaran Air bagi Lingkungan dan Solusinya  

6) Dapat mencegah atau mengurangi iritasi saluran cerna yang disebabkan oleh beberapa sediaan oral dengan konsentrasi zat aktif yang besar.

Kerugian Sediaan Lepas Lambat Zat Aktif

Kerugian yang mungkin terjadi pada sediaan lepas lambat adalah :

1) Resiko terjadinya penumpukan laju peniadaan lambat dan obat harus selalu bekerja selama 24 jam.

2) Kesulitan pengeluaran obat dengan cepat bila terjadi toksisitas gawat atau alergi.

3) Korelasi in vitro dan in vivo yang tidak dapat diramalkan.

4) Resiko terjadinya dose dumping.

Baca juga : 3 Alat Pengendali Cuaca, Ini Faktanya  

5) Ketersediaan sistemik yang rendah.

6) Biaya pengembangan formula yang lebih mahal dan keterbatasan waktu huni obat dalam saluran cerna.